Силденафил

 

Для лечения различных нарушений эрекции, вследствие которых возникает невозможность поддержания полового члена в эрегированном состоянии для совершения полноценного полового акта, применяется препарат силденафил. Он выпускается в форме таблеток и является эффективным при различных причинах (психогенных, органических или смешанных), вызывающих нарушение эрекции. Полезное действие препарата возможно даже при серьезных заболеваниях, таких как сахарный диабет, травма спинного мозга, ожирение или операции на предстательной железе. Действует данный препарат исключительно в сочетании со стимулирующими действиями сексуального характера. Также силденафил применяют при легочной гипертензии.

 

Препараты содержащие силденафил

Виагра 150 мг
Силденафила цитрат 150 мг

купить виагру

Характеристики:

Каждая таблетка содержит:  150 мг Силденафила
Время действия:  до 4 часов
Начало действия:  через 30-40 минут
Действующее вещество:  Силденафил (Sildenafil)
Производитель:  Индия
Вкус:  Горьковатый

 

Дженерик Виагра 150 мг
10x150мг(155 р./шт)*
1550 руб. Купить
Купить в 1 клик
Ваше имя                    Ваш телефон
Дженерик Виагра 150 мг
20x150мг(140 р./шт)*
2800 руб. Купить
Купить в 1 клик
Ваше имя                    Ваш телефон
Дженерик Виагра 150 мг
30x150мг(130 р./шт)*
3900 руб. Купить
Купить в 1 клик
Ваше имя                    Ваш телефон
Дженерик Виагра 150 мг
50x150мг(110 р./шт)*
5500 руб. Купить
Купить в 1 клик
Ваше имя                    Ваш телефон
Дженерик Виагра 150 мг
100x150мг(90 р./шт)*
9000 руб. Купить
Купить в 1 клик
Ваше имя                    Ваш телефон

*Для вашего удобства вам будет выслан только сам препарат в герметичном пакете без бумажной коробки!

 

Препарат достаточно эффективный, что позволил за короткое время стать не просто популярным во всех странах мира, он самый покупаемый препарат для возбуждения. Этому доказательство статистика аптек и интернет ресурсов. В настоящее время, стационарные аптеки показывают очень высокие результаты по продажам лекарственных средство от эректильной дисфункции. Лидирующие позиции занимает Силденафил.

 

Клинико-фармакологическая группа препарата

 

Силденафил является препаратом, применяющимся при возникновении эректильной дисфункции. Относится к ингибиторам ФДЭ-5.

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Выпускается в форме таблеток, покрытых голубой пленочной оболочкой. Таблетки выпуклые с обеих сторон, круглые, белые на изломе. Силденафил в составе препарата находится в цитратной форме.

К вспомогательным веществам, входящим в состав, относятся: микрокристаллическая целлюлоза – 83, 5 мг, моногидрат лактозы – 83,5 мг, повилон – 15 мг, кроскармеллоза натрия – 15 мг, стеарат магния – 3 мг.

В состав оболочки препарата входят: Опадрай II (диоксид титана 2.061 мг, поливиниловый спирт, частично гидролизованный 3.6 мг, тальк 1.332 мг, макрогол 1.818 мг, оксид железа (II) желтый 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.1728 мг, оксид железа (II) черный 0.0009 мг).

 

Фармакологическое действие препарата

 

Силденафил относят к мощным селективным ингибиторам цГМФ (циклогуанозинмоно-фосфата) фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Данный препарат действует на организм следующим образом. Как известно, физиологический механизм эрекции реализуется при высвобождении NO (оксида азота) в кавернозном теле. Это происходит в результате действий, связанных с сексуальной стимуляцией. В итоге этого процесса повышается уровень цГМФ, впоследствии гладкомышечная ткань кавернозного тела расслабляется, что в значительной степени увеличивает приток крови к половому члену.

Препарат силденафил не действует напрямую на изолированное кавернозное тело и не расслабляет его, однако под его воздействием эффект NO (оксида азота) усиливается. Это происходит при помощи ингибирования ответственной за распад цГМФ ФДЭ5.

Силденафил является в отношении ФДЭ5 селективным in vitro. В отношении ФДЭ5 его активность намного сильнее, чем при воздействии других активных изоферментов фосфодиэстеразы. В этом случае его активность превышает ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11, ФДЭ2, – более чем в 700 раз. Если сравнивать с ФДЭ3, то по отношению к ней силденафил будет в 4000 раз селективнее к ФДЭ5. Это имеет огромное значение, так как ФДЭ3 относится к наиболее значимым ферментам, обеспечивающим регуляцию сокращений миокарда. Необходимым условием, обеспечивающим эффективное действие силденафила, остается наличие сексуальной стимуляции.

 

Клинические данные

 

 

Кардиологические исследования

Согласно исследованиям, применяемые дозы силденафила в количестве до 100 мг не при-водили у здоровых добровольцев к изменениям ЭКГ, имеющим какое-либо клиническое значение. После приема препарата в дозировке 100 мг систолическое давление снижалось максимально до показателя 8,3 мм рт. столба, диастолическое давление составило 5,3 мм рт. столба. Аналогично преходящий, но в тоже время более выраженный эффект на АД был отмечен у тех пациентов, которые принимали нитраты.

Также проводились исследования относительно гемодинамического эффекта, который оказывает силденафил при однократном применении дозы 100 мг. Согласно статистике, 14 пациентов, имеющих тяжелую форму ИБС (более 70% из указанного числа пациентов страдали стенозом как минимум одной коронарной артерии), обнаружили уменьшение диастолического и систолического давления в состоянии покоя на 6 и 7 процентов соответственно. При этом фиксировалось снижение легочного систолического давления на 9 процентов. В то же время силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс, а также не отмечалось нарушение кровотока в стенозированных коронарных артериях. При применении силденафила, однако, происходило увеличение аденозин-индуцированного коронарного потока не только в интартных, но и в стенозированных коронарных артериях приблизительно на 13 %.

При проведении двойного слепого исследования, контролируемого плацебо, 144 пациента, страдающих стенокардией и эректильной дисфункцией, занимались выполнением физических упражнений, которые прекращали в тот момент, когда выраженные симптомы стенокардии снижались. Пациенты принимали антиангинальные препараты, но не принимали нитраты. Согласно собранным данным, пациенты, которые принимали силденафил при однократной дозировке в 100 мг, могли выполнять упражнения намного дольше, чем те пациенты, которые получали исключительно плацебо.

Рандомизированное слепое двойное исследование, контролируемое плацебо, показало эффективность действия переменной дозы силденафила, которая была менее 100 мг. В данном исследовании участвовали мужчины, страдающие артериальной гипертензией и эректильной дисфункцией, которые кроме того принимали больше двух препаратов против гипертензии. При применение силденафила отмечалось улучшение эректильных функций у 71 % пациентов, в то время как в группе, получавшей плацебо, их число достигло только 18 %. Частота возникновения неблагоприятного эффекта оказалась сравни-мой с происходящим в других группах пациентов, в том числе и у тех, кто принимал больше 3 препаратов против гипертензии.

Исследования нарушений зрения

Ряд пациентов через час после того, как они принимали силденафил при дозировке 100 мг, обнаруживали легкое и временное нарушение способности к различению оттенков синего и зеленого цветов. Это было выявлено при прохождении пациентами теста Фарнсворта-Мунселя. Однако при повторном исследовании, проведенном через 2 часа после принятия препарата, данные нарушения уже не обнаруживались. Принято считать, что нарушение зрения, ответственного за различение цветов, является ингибирование компонентами препарата ФДЭ6, которая принимает участие в процессах, ответственных за передачу света в сетчатке. Силденафил никак не влияет на остроту зрения, давление внутри глаза, диаметр зрачка или контрастность зрения.

При контролируемом с помощью плацебо исследовании пациентов, у которых ранее была доказана ранневозрастная макулярная дегенерация, применяемый силденафил при дозировке (однократной) 100 мг хорошо переносился организмом. Не установлены никакие изменения зрения, имеющие клиническое значение, которые можно было бы установить с помощью специальных визуальных тестов (таких как решетка Амслер, моделирование прохождения цвета, острота зрения, фотостресс и периметр Хэмфри.

Эффективность препарата

Безопасность и эффективность действия силденафила была оценена при помощи двадцати одного слепого двойного рандомизированного исследования, при котором контрольная группа получала плацебо. Эти исследования продолжались в течение полугода, в них было задействовано 3000 пациентов. Возраст пациентов варьировался от 19 до 87 лет, эректильная дисфункция имела различную этиологию (присутствовали все типы: психогенная, органическая, смешанная). Эффективность действия препарата проходила глобальную оценку, при этом использовался дневник эрекций, опрос партнеров и международный индекс эректильной функции (в форме валидированного опросника о состоянии эректильной функции).

Эффективное действие силденафила определялось способностью пациента достигать эрекции и поддерживать ее в течение соответствующего количества времени, которое необходимо для проведения полноценного полового акта. Таким образом было установлено, что силденафил имеет исключительную эффективность, которая продемонстрирована и подтверждена долгосрочными исследованиями, которые производились в течение года.

В ряде исследований, в которых была применена фиксированная доза препарата, количество пациентов, сообщавших об улучшении эректильной функции, составило 62 % при дозе препарата, составившей 25 мг, 74% при дозировке силденафила в 50 мг и 82% с применением 100 мг препарата. В то время как среди пациентов группы, принимавшей плацебо, улучшение наступило только у 25%. Согласно анализа международного индекса эректильной функции дополнительно к повышению и стабилизации эрекции было установлено повышение качества оргазма, достижение общего удовольствия и удовлетворения от совершенного полового акта.

При обобщении всех имеющихся данных установлено, что улучшение эрекции в результате лечения силденафилом было зафиксировано в 59% случаев для больных диабетом, у 83% пациентов, страдающих травмами спинного мозга, а также у 43% пациентов, которые ранее перенесли радикальную статэктомию. (число таких пациентов среди группы, принимавшей плацебо, составило 16, 12 и 15 процентов соответственно).

 

Фармакокинетика силденафила

 

Фармакокинетика данного препарата в соответствующем диапазоне обладает линейным характером.

Всасывание

После того, как пациент принял силденафил внутрь, происходит его быстрое всасывание. Абсолютная биодоступность препарата в среднем значении составляет приблизительно 40 % (может быть в диапазоне от 25 до 63%). In vitro препарат силденафил при концентрации примерно 1,7 нг/мл (3,5 нМ) способен подавить активность ФДЭ5 в человеческом организме на 50%. После того, как силденафил был принят однократно в количестве 100 мг, средняя концентрация (Cmax) свободного препарата, обнаруживаемая в плазме крови мужчин, может составлять приблизительно 18 нг/мл (38 нМ). Максимальная концентрация препарата в крови при условии, что силденафил был принят внутрь натощак, может быть достигнута в течение 60 минут при усредненном значении (как правило, от получаса до 120 минут). Если прием данного препарата сочетать с жирной пищей, то скорость всасывания будет значительно снижаться – Cmax при усредненном значении снизиться до 29%, а время достижения максимальной концентрации будет увеличиваться на 60 минут. Тем не менее, это не влияет на уровень абсорбции, которая практически не подвергается изменениям (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время уменьшается на 11 %).

Распределение силденафила

Объем распределения препарата, при котором может сохраняться равновесное состояние, в усредненном значении составляет 105 литров. При этом связь основного циркулирующего N-деметильного метаболита силденафила и самого препарата с белковыми веществами плазмы крови составляет приблизительно 96%. Эта связь не имеет зависимости с концентрацией препарата в крови. По статистическим данным через 90 после приема силденафила внутрь в сперме содержится менее 0,0002 % дозы препарата.

Метаболизм

Метаболизм данного препарата происходит, в первую очередь, в клетках печени. Здесь на него оказывают влияние изофермент цитохрома CYP2C9 и изофермент цитохрома CYP3A4 (соответственно, минорный и основной пути). В процессе N-деметилирования происходит образование основного циркулирующего активного метаболита, который также подвергается следующим этапам метаболизма. Этот метаболит обладает селективным действием, которое сопоставимо с таковым силденафила, в то же время как его активность in vitro в отношении ФДЭ5 равняется только 50% от основной активности силденафила. При изучении анализов здоровых добровольцев было выяснено, что концентрация данного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от начальной концентрации основного препарата. N-деметильный метаболит в дальнейшем также подвергается метаболизму. T¬¬1/2 – в среднем 4 часа.

Выведение силденафила из организма

Согласно проведенным испытаниям общий клиренс препарата составил 41 л/час, а конечный происходил в течение 3-5 часов. После того, как силденафил принимался внутрь, а также внутривенно, препарат выводился как ряд метаболитов, как правило, кишечником (приблизительно 80% дозы), а также при участии почек (не более 13% дозы).

 

Фармакокинетика у различных групп пациентов

 

Пожилые пациенты

При участии в исследовании здоровых пожилых (старше 65 лет) мужчин было установлено, что при применении силденафила его клиренс снижается. Обнаруживается повышение концентрации свободного препарата в плазме крови приблизительно на 40% по сравнению с молодыми (18-45 лет) пациентами. На развитие и частоту побочных эффектов при этом возраст клинически значимого воздействия не оказывает.

Пациенты с нарушением функции почек

При умеренной (КК 30-49 мл/мин) и легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) почечной дисфункции однократный прием силденафила в дозировке 50 мг не обнаруживает изменения фармакокинетики. Однако тяжелая форма почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) снижает клиренс препарата. Это способствует приблизительно к двукратному повышению значений Cmax (88 %) и AUC (100 %) по сравнению с соответствующими показателями, характерными для нормальной функции почек у пациентов, входящих в ту же возрастную группу.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов, страдающих циррозом печени на стадиях стадии А и В (в соответствии с классификацией Чайлд-Пыо) было характерно снижение клиренса препарата, что приводило к увеличению значения Стах (47 %) и AUC (84 %) по сравнению с соответствующими показателями, характерными для людей с нормальной функцией печени, находящихся в той же возрастной группе. Для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени исследований фармакокинетики силденафила не проводилось.

 

Дозировка

 

 

При приеме внутрь

Рекомендуемой для большинства взрослых пациентов дозой силденафила является 50 мг, принимать которые необходимо приблизительно за час до начала сексуальной активности. В зависимости от переносимости компонентов препарата организмом и его эффективности в конкретном случае, возможно снижение дозы до 25 мг или увеличение ее до 100 мг. Наибольшая рекомендуемая доза, не вызывающая негативных эффектов, – 100 мг. Принимать препарат рекомендуется не чаще одного раза в течение суток.

Нарушения функции почек

При легкой или средней формах почечной дисфункции (КК 30-80 мл/мин) корректировать дозу в соответствии с состоянием организма не нужно, а при наличии тяжелой формы почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) доза препарата снижается до 25 мг.

Нарушения функции печени

Так как силденафил достаточно сложно выводится у пациентов, страдающих нарушением функций печени (прежде всего, это такое заболевание, как цирроз), максимальную рекомендуемую дозу препарата снижают до 25 мг.

Сочетание препарата другими лекарственными средствами

При сочетании данного препарата с приемом ритонавира однократная максимальная доза силденафила должна быть не более 25 мг, а принимать его можно только один раз в течении 48 часов.

Если силденафил принимается совместно с группой препаратов, относящихся и ингибиторам изофермента цитохрома CYP3A4 (к таким относятся кетоконазол, саквинавир, итраконазол, эритромицин) рекомендуемая дозировка данного препарата не должна превышать 25 мг. Для того, чтобы риск развития у пациентов постуральной гипотензии оставался минимальным (если они принимают а-адрепоблокаторы), силденафил начинают принимать только после достижения стабильного уровня гемодинамики. Также стоит рассмотреть, не будет ли целесообразным снизить начальную дозу препарата.

Дозировка для пожилых пациентов

В этом случает корректировать дозировку препарата не нужно.

 

Передозировка препарата

 

После однократного приема силденафила внутрь при дозировке, составляющей 800 мг, проявляющийся негативный эффект был сопоставим с таковым при применении препарата в менее высоких концентрациях, однако в этом случает он встречался чаще.

Лечение передозировки симптоматическое. Клиренс силденафила не ускоряется под действием гемодиализа, так как данный препарат фиксируется белками плазмы и не может быть выведен почками.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Влияние других лекарств на фармакокинетику силденафила

Прежде всего, на метаболизм данного препарата оказывают влияние изоферменты цито-хрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, соответственно, имеющиеся в каком-либо лекарственном препарате вещества, относящиеся к ингибиторам данных изоферментов, способны снижать клиренс силденафила. Соответственно, вещества-индукторы способны его повышать. Было установлено, что клиренс силденафила снижается, если одновременно с приемом этого препарата принимать ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (такие как циметидин, кетоконазол, эритромицин). Например, циметидин относится к неспецифическим ингибиторам цитохрома CYP3A4, если принимать его в сочетании с силденафилом, возможно значительное увеличение концентрации силденафила (на 56 %) в плазме крови. При однократном приеме дозы в 100 мг силденафила в сочетании с эритромицином (в дозировке по 500 мг в течение 5 дней, дважды в день), который входит в число специфических ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4, происходит повышение на 182% AUC силденафила на фоне достижения содержания эритромицина в крови с постоянной концентрации.

Если силденафил (концентрация 100 мг) однократно применяется вместе с саквинавиром (трижды в день в дозировке 1200 мг в день), которые относится к ингибиторам изофермента цитохрома CYP3A4 и ВИЧ-протеазы, при достижении постоянной концентрации в крови саквинавира максимальная концентрация силденафила увеличивалась на 140%, а также происходило увеличение AUC на 120 %. При этом действия силденафила на фармакокинетику саквинавира не было установлено.

Применение веществ, относящихся к более сильным ингибиторам изофермента цитохрома CYP3A4, к которым можно отнести итраконазол и кетоконазол, может в значительной степени изменять фармакокинетику силденафила.

Если применять силденафил (однократный прием в дозировке до 100 мг) совместно с ритонавиром (в дозе 500 мг дважды в день), который относится к сильным ингибиторам цитохрома Р450 и ВИЧ-протеазы, при достижении постоянной концентрации ритонавира приводит к повышению максимальной концентрации силденафила до 300% (то есть в 4 раза), а AUC при этом повышается на 1000%. По прошествии 24 часов концентрация силденафила в крови составит примерно 200 нг/мл (если силденафил принимался однократно в концентрации 5 нг/мл). Это говорит о подтверждении информации о том, что ритонавир обладает выраженным эффектом влияния на фармакокинетику различных производных цитохрома Р450. Силденафил на фармакокинетику ритонавира также не влияет. Однако применять силденафил в сочетании с ритонавиром специалисты не рекомендуют. Если силденафил в рекомендованных дозах применяется пациентами, получающими также сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, но максимальная концентрация силденафила в крови не становится более 200 нМ, это говорит о хорошей переносимости препарата организмом.

При однократном применении антацида (гидрооксид магния/гидрооксид алюминия) не оказывает сколь либо значимого влияния на биодоступность этого препарата.

Не влияют на фармакокинетику силденафила такие вещества, относящиеся к ингибиторам изофермента цитохрома CYP2C9 (варфарин, толбутамид), изофермента цитохрома CYP2D6 (к которым относят трициклические антидепрессанты серотонин), а также различные ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, тиазидные и тиазидоподобные диуретики.

При приеме азитромицина (в течение 3 дней по 500 мг препарата в сутки) влияние этого препарата на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения не выявлено.

Как силденафил влияет на другие лекарственные средства

Силденафил можно отнести к ингибиторам Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль), хоть и при этом достаточно слабым. Если этот препарат будет при-меняться только в рекомендуемых дозах, влияние его на клиренс субстрата данных ферментов маловероятно.

При одновременном приеме силденафил значительно усиливает гипотензивное действие нитратов, что характерно как в течение длительного применения препарата, так и при назначении по причине острых показаний. Поэтому силденафил противопоказано применять, сочетая его с донаторами оксида азота и нитратами.

Если силденафил (в концентрации соответственно 25, 50 и 100 мг) применяется одновременно с α-адреноблокатором доксазозина (4 и 8 мг), то у пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией простаты, наблюдалось, кроме прочего, снижение диастолического и систолического давления. Зафиксированы также редкие случаи, при которых у таких пациентов развивалась симптоматическая постуральная гипотензия, которая проявлялась в виде головокружений (не доходящих до обморока). Также отдельные чувствительные пациенты, принимавших α-адреноблокаторы, сочетание их с силденафилом приводило к возникновению симптоматической гипотензии.

Не были выявлены имеющие клиническое значение признаки взаимодействия силденафила с толбутамидом и варфариином.

Силденафил не влияет на фармакокинетику таких препаратов, как саквинавир, ритонавир, а также ингибиторов ВМЧ-протеазы, если их содержание в крови находится на постоянном уровне. Силденафил в концентрации 50 мг не способен вызывать дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты. Данный препарат в той же концентрации также не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя на здоровых добровольцев, если максимальная концентрация алкоголя в крови достигает в усредненном значении 0,08%.

 

Беременность и лактация

 

Согласно установленным показаниям к применению данный препарат не предназначен к приему женщинами.

 

Побочные действия препарата

 

Как правило, побочные действия силденафила либо проявляются очень слабо, либо про-сто умеренно выражены и обладают преходящий характер. При использовании данного препарата в больших дозах, которые значительно превышают рекомендуемые, негативные явления сходны с теми, что могут проявляться и при правильной концентрации, однако встречаются они намного чаще. Неблагоприятные эффекты могут проявляться в виде:

– нарушений общего состояния организма. Например, светочувствительные реакции, отек лица, боль, шок, астения, боль в животе, груди, озноб;

– разного рода аллергические реакции. Это может быть кожная реакция повышенной чувствительности (например, кожная сыпь), токсический эпидермальный некролиз (также называемый синдромом Лайелла), а также синдром Стивена-Джонсона;

– нарушения периферической нервной системы, а также ЦНС. К симптомам этих нарушений относят: бессонницу, сонливость, гипестезию, атаксию, парестезию, невралгию, тремор, невропатию, необычные сновидения, депрессии, инсульт, снижение рефлексов, судороги, в т.ч. рецидивирующие;

– нарушения, связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы: тахикардия, инфаркт миокарда, повышение или снижение АД, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, тромбоз сосудов головного мозга, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушения ЭКГ, обморок, внезапная смерть;

– нарушения функций органов дыхания: увеличение выделения мокроты, носовое кровотечение, одышка, астма, ларингит, фарингит, бронхит, синусит, усиление кашля;

– нарушения работы желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, колит, глоссит, гастрит, дисфагия, эзофагит, гастроэнтерит, ректальное кровотечение, гингивит, стоматит;

– негативные изменения функций органов зрения, связанные с покраснениями, болью в глазах, нарушением слезотечения, поражением конъюктивы, передней ишемической оптической нейропатией, окклюзией сосудов сетчатки, дефектами полей зрения, катарактой, мидриазом, болью в глазах.;

– нарушение слуха: шум в ушах, вертиго, глухота, боль в ушах;

– нарушения процесса питания и обмена веществ: нестабильный диабет, жажда, периферические отеки, подагра, гипогликемическая реакция, гиперурикемия, гипергликемия, гипернатриемия;

–негативные изменения относительно опорно-двигательного аппарата, связанные с артритом, артрозом, разрывом сухожилий, болями в костях, тендовагинитом или синовитом.

– нарушения, связанные с функциями лимфатической и кровеносной системы: лейкопения, анемия;

– нарушения, связанные с кожей и подкожными покровами; простой герпес, потливость, зуд, кожные язвы, крапивница, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит;

– нарушения, связанные с выполнением функций мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, недержание мочи, цистит, отек половых органов, аноргазмия;

– нарушение функций репродуктивной системы: слишком долгая эрекция.

 

Условия и сроки хранения

 

Препарат рекомендуется хранить в сухом, максимально защищенном от света месте, температура которого не должна быть выше 25 градусов. Место хранения обязательно должно быть недоступным для детей. Хранится препарат в течение 3 лет.

 

Инструкция по применению

 

Препарат применяется для лечения нарушений эрекции, которые связаны с невозможностью достижения или сохранения эрекции в течение необходимого времени, достаточного для совершения полноценного полового акта. Применение силденафила эффективно лишь в случае применения сексуальной стимуляции.

 

Противопоказания препарата

 

К противопоказаниям применения силденафила относятся:

– повышенная чувствительность к основному действующему веществу препарата или к любому из его дополнительных компонентов;

– силденафил может применяться пациентами, которые как с перерывами, так и постоянно применяют органические нитраты или нитриты в различных формах, а также донаторы оксида азота. В этом случае силденафил будет усиливать гипотензивное действие, оказываемое нитратами. Изучения безопасности и эффективности силденафила при сочетании его с разными видами лекарств, используемых для лечения нарушений эректильной дисфункции, не проводилось. Таким образом, не рекомендуется применять такие комбинации, так как эффект может быть непредсказуемым;

– согласно зарегистрированным показаниям силденафил не может применяться детьми до 18 лет;

– препарат силденафил не является пригодным для употребления женщинами;

– противопоказаниями к применению данного препарата остаются глюкозная и галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

– не рекомендуется сочетание применения силденафился с ратонавиром.

Применение данного препарата с осторожностью возможно:

– при анатомических деформациях полового члена (кавернозный фиброз, также называемый болезнь Пейрони, ангуляция);

– заболевания, которые могут стать предрасполагающими к развитию приапизма. К ним относят множественную миелому, тромбоцитемию, лейкоз, серповидную клеточную анемию;

– заболевания, в результате которых может возникнуть кровотечение;

– обострения при язве желудка, а также двенадцатиперстной кишки;

– наличие наследственного пигментного ретинита;

– кроме этого, к противопоказаниям можно отнести инфаркт миокарда, перенесенный в ближайшие полгода, инсульт, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность;

– наличие в анамнезе эпизодов развития ишемической невропатии зрительных нервов.

 

Особые указания к применению

 

Для того, чтобы должным образом диагностировать нарушение эректильной функции, при этом определив ее предпосылки и выбрав адекватный способ лечения, возможно лишь в том случае, когда собран полный медицинский анамнез и проведено тщательное физикальное обследование. Средства, применяемые для восстановления эректильной функции, необходимо применять с осторожностью. В первую очередь это касается пациентов, страдающих анатомической деформацией полового члена (такие заболевания, как кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, ангуляция), а также пациентов, предрасположенных к возникновению приапизма.

Препараты, которые предназначаются для лечения эректильной дисфункции, не должны быть назначены тем мужчинам, для которых сексуальная активность не относится к желаемым.

Сексуальная активность может повлечь за собой значительный риск для здоровья в том случае, если пациент также страдает заболеваниями сердечно-сосудистой системы, на которую ложиться основная нагрузка. Именно поэтому, прежде чем начинать любой вид терапии, призванный вернуть эрекцию, необходимо проконсультироваться с врачом и пройти обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Нежелательной является сексуальная активность при наличии у пациентов сердечной недостаточности, перенесенного не ранее 6 месяцев инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии, гипотонии или артериальной гипертензии. Как доказывают клинические исследования, у пациентов, принимающих силденафил и у контрольной группы, которая получала плацебо, отсутствуют существенные различия по частоте смертности от развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также частоте возникновения инфаркта миокарда.

Развитие сердечно-сосудистых осложнений

Ранее, при использовании силденафила для устранения проблем с эрекцией было заявлено о ряде нежелательных эффектов, связанных с достаточно серьезными осложнениями сердечно-сосудистой системы. В состав этих осложнений входили такие заболевания, как желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, транзиторная ишемическая атака и другие, а их возникновение связывалось с приемом силденафила. Большая часть пациентов – но далеко не все – находились в факторе риска сердечно-сосудистых заболеваний. Часто нежелательные явления, связанные с сердцем и сосудами, были отмечены скорее как результат сексуальной активности. Тем не менее, некоторые из них были зафиксированы и до активности, после приема препарата. Таким образом, точно установить прямую зависимость между негативными эффектами и приемом силденафила на данный момент невозможно.

Возникновение гипотензии

Силденафил обладает системным вазодилатирующим действием, которое может привести к временному снижению ЛД, что не относится к явлениям, имеющим клиническое значение, а также не ведет к каким-либо значимым последствиям для большинства пациентов. Однако при назначении препарата врач обязан в первую очередь рассмотреть все возможные риски и негативные последствия, связанные с вазодилатирующим действием, для пациентов, страдающих каким-либо заболеваниям, что имеет особенное значение на фоне сексуальной активности. Повышенную восприимчивость к вазодилататорам отмечают у пациентов, имеющих заболевания, связанные с обструкционным процессом выходного тракта левого желудочка (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты), а также достаточно редким синдромом множественной атрофии, которая проявляется как тяжелое нарушение регуляции АД.

Так как при совместном приеме α-адреноблокаторов и силденафила существует риск возникновения симптоматической гипотензии у пациентов, обладающих повышенной чувствительностью, силденафил стоит выписывать больным, уже принимающим а-адреноблокаторы, с чрезвычайной осторожностью. Для того, чтобы риск возникновения постуральной гипертензии у принимающих а-адреноблокаторы пациентов можно было свести к минимуму, необходимо начинать принимать силденафил только в том случае, если стабилизация показателей гемодинамики уже была достигнута. Также стоит рассмотреть, если ли необходимость в снижении дозы препарата.

Нарушение органов зрения

При применении силденафила отмечались достаточно редкие случаи возникновения передней ишемической невропатии зрительного нерва, что могло стать причиной резкого ухудшения или даже потери зрения. Тем не менее, большинство пациентов, у которых возникала такая невропатия, имели к ней явную предрасположенность, обусловленную разного рода причинами – например, возраст более 50 лет, углубление диска зрительного нерва, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и тому подобное. По результатам проведенных исследований между приемом силденафила и возникновением ишемической невропатии не было выявлено никакой причинно-следственной связи. Тем не менее, врач обязательно должен проинформировать пациента о том, что риск возникновения невропатии существует.

Нарушение функций слуха

В ряде клинических исследований сообщалось, что применение ингибиторов ФДЭ5, к которым относится и силденафил, способствует внезапному ухудшению слуха иди даже его потере. Однако большинство пациентов, у которых начались проблемы со слухом, находились в факторе риска. А вот связи между связанными со слухом и применением препарата не было установлено.

Кровотечения

Силденафил при приеме характеризуется усилением антиагрегантного эффекта нитропруссида натрия. Исследования, касающиеся безопасности применения силденафила для пациентов, имеющих склонность к слабой свертываемости крови или острой язвенной болезни желудка, не проводились, поэтому данные на этот счет отсутствуют. Однако препарат необходимо принимать с разумной осторожностью.

Применение препарата совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Эффективность и безопасность силденафила при приеме его вместе с другими препарата-ми для восстановления эректильной функции не были должным образом изучены. Поэтому, так как возможность негативного эффекта не исключена, лучше не сочетать этот препарат с другими, предназначенными также для восстановления эрекции.

При нарушениях функции почек

При легкой или средней тяжести почечной дисфункции корректировать рекомендуемую дозировку препарата нет необходимости. А вот при тяжелой почечной недостаточности доза препарата снижается до 25 мг.

При нарушениях функции печени

Так как при нарушении функций печени у пациентов нарушается процесс выведения силденафила из организма, дозу препарата в любом случае снижают до 25 мг.

Применение силденафила в пожилом возрасте

Для пожилых людей корректировать рекомендуемую дозу препарата не нужно.

Применение в детском возрасте

Данный препарат относится к запрещенным для детей до 18 лет.

 

Условия отпуска из аптек

 

Отпускается по рецепту врача.

 

Силденафил – дженерик

 

Одним из первых препаратов, которые содержали в себе силденафил в качестве основного рабочего компонента, стала известная всем Виагра. В принципе, приобрести этот препарат можно и прямо сейчас, однако стоимость ее можно назвать неоправданно высокой. В то же время все таблетки, где в качестве активного компонента служит силденафил, по сути, можно назвать дженериком Виагры.

В процессе работы фармацевтической компании над оригинальным препаратом происходит выделение нужного химического вещества, а затем исследуются его свойства. Компания проводит испытания, которые покажут, какая дозировка данного вещества будет максимально эффективной, и при этом не будет давать опасных негативных эффектов. На следующем этапе прорабатываются технология промышленного получения данного вещества и способ его создания. Параллельно разрабатываются способы очистки полученного вещества от различных примесей. После этого лекарственный препарат получает оригинальное название и выходит на рынок.

Это и будет запатентованный оригинальный продукт. Однако патент на медицинские препараты имеет ограниченный срок действия. По его истечении любая фирма, занимающаяся фармацевтикой, может взять рецепт препарата и на его основе создать собственное новое лекарство. При этом название, конечно, будет другим, а препарат будет содержать то же самое действующее вещество, но стоить при этом он будет намного дешевле. Такое лекарство как раз и называют дженериком.

Дженерики могут отличаться друг от друга разительно. Прежде всего, это касается состава препарата. Однако общая черта у них все же есть – использование одного и тоже действующего вещества. Таким образом, появившись первой, за довольно большой промежуток времени Виага приобрела большое количество дженериков. Самыми яркими дженериками Виагры сегодня являются силденафил, потенциале, ревацио.

 

Силденафил в продуктах

 

Такое вещество, как силденафил, не представлено в продуктах питания, так как оно является синтетическим, получаемым при помощи особой технологической цепочки. Процесс его получения достаточно сложен, чтобы его можно было бы повторить на домашней кухне в обеденный перерыв. Тем не менее, мужчины, желающие заменить синтетический силденафил при помощи натуральных компонентов. В этом случае можно порекомендовать продукты питания, которые считаются афродизиаками. К таковым, как правило, относят любые продукты растительного и животного происхождения, которые обладают способностями к повышению потенции и улучшению сексуальной функции.

Традиционно к таким продуктам относят: шоколад, бананы, кофе, мед, оливковое масло, кокос, финики, хрен, лук, ваниль, чеснок, спаржу, икру и другие.

 

Состав препарата

 

В состав препарата силденафил входит соль-цитрат силденафила, которые является главным действующим веществом. Дозировка действующего вещества в зависимости от необходимой дозы может быть разной. Выпускаются таблетки, которые содержат 25, 50 и 100 мг силденафила соответственно. Кроме основного компонента, в состав препарата входят и вспомогательные вещества. К ним относятся гипромеллоза; лактоза; триацетин; диоксид титана; индигокармин. Данный препарат выпускается в упаковках, содержащих 1,2,4,8,12 таблеток в светло-голубой оболочке. Форма у таблеток ромбовидная, выпуклая с обеих сторон.

 

Силденафил для женщин

 

В настоящее время силденафил применяют не только для устранения проблем с эрекцией у мужчин. Возможно также его использование для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин. Препарат активно используется в качестве стимулятора полового возбуждения, который действует эффективно даже в период менопаузы.

При использовании силденафила женщинами он дает следующие эффекты: способствует усилению сексуального желания, повышению либидо, снижает время, которое требуется для того, чтобы достигнуть необходимого уровня возбуждения, повышает продуктивность выработки смазки, облегчает кровоток в органах малого таза, усиливает чувственность.

На женский организм силденафил оказывает комплексное действие, так как кроме общего стимулирования полового возбуждения он также усиливает желание мужской близости. Под действием препарата в органах малого таза усиливается кровоток, что приводит к повышению чувствительности эрогенных зон.

 

Вывод

 

Каждый человек решает для себя, что ему принимать, препарат от эректильной дисфункции Левитру, Виагру или что то другое. Конечно, для начала можно купить набор дженериков и попробовать каждое средство, только потом покупать понравившееся.

Важно, чтобы препарат от эректильной дисфункции не вызывал побочных эффектов, влиял на эрекцию так, чтобы она была качественной, доводила полового партнера до удовлетворения. Сами по себе препараты для эрекции не могут вызывать половое возбуждение. Они всего лишь подают сигналы о том, что организм готов в половой связи.

Для усиления возбуждения, для того чтобы половые партнеры получили необыкновенное удовлетворение после совокупления, рекомендуется стимулирующие действия. Это может быть просмотр видеофильма на данную тему, это может быть просмотр определенной литературы, например камасутры. Ни кто не отменял ролевые игры с игрушками из секс шопа.

Интимные игры не терпят стеснительности и скованности. Таблетки помогают раскрепоститься мужчине, но женщина то же должна подумать о себе и при необходимости приобрести гель, крем или что-то еще. В настоящее время интернет-аптеки изобилуют подобной продукцией. Не стоит стесняться, все покупки через интернет-магазин абсолютно анонимные и ни кто не узнает что покупается. Даже при доставке товара через курьера или почту, все происходить в полной тайте.

Сейчас, современные люди обеспечены всем необходимым для полноценной половой жизни. Главное не скрывать свои проблемы, а искать выход из сложившейся ситуации. Препараты для эректильной дисфункции помогут, обязательно помогут, это доказанное обстоятельство. Осталось сделать заказ, дождаться посылки и принять первую таблетку.